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MADRID 29 set. (EUROPA PRESS) -
Uma equipe internacional com a participação do Conselho Nacional de Pesquisa da Espanha (CSIC) desenvolveu uma nova técnica que acelerará a criação de medicamentos direcionados aos canais iônicos, um tipo de proteína da membrana celular envolvida em inúmeras doenças, desde distúrbios psiquiátricos até vários tipos de câncer.
A pesquisa, realizada em colaboração com a University of East Anglia e o Qadram Institute, ambos no Reino Unido, foi publicada no Journal of the American Chemical Society.
Os canais iônicos são proteínas da membrana celular que regulam a passagem de íons para dentro da célula e são essenciais em processos tão diversos quanto a transmissão nervosa, a contração muscular e a resposta imunológica. Sua disfunção está associada a inúmeras patologias, o que os torna alvos terapêuticos de grande interesse.
"Até agora, para estudar como os medicamentos interagem com essas proteínas, era necessário isolá-las, um processo tecnicamente complexo que pode alterar seu comportamento. Nossa técnica, baseada na ressonância magnética nuclear, permite estudar essas interações em células vivas, o que fornece informações biologicamente mais relevantes", explica Jesús Angulo, do Instituto de Pesquisa Química, que é um centro conjunto do CSIC e da Universidade de Sevilha.
De acordo com os pesquisadores, a nova técnica é mais rápida - baseia-se em experimentos que levam menos de uma hora -, mais barata e significativamente mais simples, pois elimina a necessidade de processos prévios complexos de purificação de proteínas ou manipulação de amostras.
Os pesquisadores acreditam que seu método poderá se tornar uma ferramenta padrão para estudos de estrutura-atividade, que buscam entender como a estrutura química de uma molécula se relaciona com seu efeito farmacológico.
"Nossa técnica poderia acelerar significativamente o desenvolvimento de medicamentos voltados para canais iônicos e outras proteínas de membrana, abrindo novas possibilidades de pesquisa em muitas áreas, desde doenças neurológicas e cardiovasculares até doenças metabólicas e oncológicas", diz Leanne Stokes, da University of East Anglia, no Reino Unido.
NOVA FERRAMENTA PARA ESTUDOS FARMACOLÓGICOS
A nova técnica foi testada em receptores P2X7, canais de íons que são alvos terapêuticos para depressão, certos distúrbios do espectro do autismo e alguns tipos de câncer. "Mostramos que podemos identificar, em células vivas, quais partes do medicamento interagem com a proteína, o que nos permite otimizar essas interações, informação essencial para o desenvolvimento de medicamentos mais eficazes e direcionados", diz Serena Monaco, pesquisadora do Quadram Institute em Norwich, também no Reino Unido.
Além disso, graças ao software desenvolvido no IIQ-CSIC-US, os autores combinaram esses dados experimentais com modelos tridimensionais de ligação droga-receptor gerados por bioinformática, o que lhes permitiu validar quais modelos propostos pelo computador realmente correspondiam ao que foi observado no laboratório.
"A interação droga-proteína pode ser comparada a uma chave e uma fechadura. A proteína da membrana é a fechadura e a nossa chave é o medicamento. Mas não temos apenas que encontrar a chave certa, temos que descobrir como inseri-la para que ela se abra melhor", ilustra Angulo.
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